Aptekamy.ru

Аптека-Ми
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Как использовать лекарства интраназально

Как использовать лекарства интраназально

В медицине существует не один вариант введения лекарственных препаратов в организм человека. Каждый способ при этом обладает своими положительными и отрицательными эффектами, и все их нужно использовать правильно и в нужное время. Многие, кто читает инструкцию и видит фразу «применять интраназально», попадают в ситуацию непонимания и спрашивают «интраназально – это как»? Но ничего сложного в этой процедуре нет.

Лекарственные препараты этого воздействия вводятся в организм человека через носовую полость, и применяться в медицине стали относительно не так давно. Этот способ является одним из методов для введения и доставки лекарств к другим органам, а не как средство против насморка. Использовать его начали всего несколько десятилетий назад.

«Интраназально» – что это значит

Если в инструкции по применению вы увидели, что данный препарат применяется интраназально, это значит, что его вводить нужно через нос. Именно вводить, а не «закапать», потому что данные средства изготавливаются для применения в разных видах.

Как использовать лекарства интраназально

В настоящий момент в медицине изготавливаются три вида препаратов интраназального применения:

  • капли;
  • спреи или аэрозоли;
  • мази.

Теперь вы понимаете, почему для этих средств неприменимо слово «закапать», ведь к спреям и мазям такая формулировка не подойдет. С помощью спрея происходит распрыскивание препарата в носовой полости, а мазью обрабатываются носовые ходы.

В первую очередь надо прислушаться к советам лечащего врача, а потом уже применять тот или иной препарат.

Самыми удобными в использовании являются спреи и в первую очередь они приобрели свою популярность благодаря простоте в применении. Также они обладают и рядом других преимуществ:

  • точная дозировка при введении;
  • максимально распыляются по всей слизистой оболочке носа;
  • распыленное средство быстро впитывается.

Но при их применении следует помнить, что спреи нельзя использовать в отношении новорожденных и грудных детей. Применять это средство для лечения детей разрешается в период от года либо от двух лет. Более подробно указано в инструкции в пункте «Применение детям».

С мазями дело обстоит чуть сложнее. При их использовании не получится равномерное распределение по всей поверхности слизистой оболочки, а точнее, сделать это практически невозможно.

Каплями для носа практически невозможно охватить всю площадь слизистой оболочки носа. Если еще наклонить голову неправильно, то они и совсем могут стечь в носоглотку, и никакого эффекта от лечения не произойдет. С закапываемой дозой тоже проблемы, ведь на глаз не определишь, сколько попало средства внутрь слизистой и дозаторов к ним не предусмотрено.

Преимущества и недостатки

Основное преимущество интраназального применения препаратов заключается в легкости и удобстве проведения процедуры. Этот процесс не требует никакой технической оснащенности или какой-то особой подготовки, как в случае введения инъекций. Эту процедуру вполне может совершить самостоятельно практически любой человек.

Как использовать лекарства интраназально

  1. Эффект от препарата происходит в кратчайшие сроки, благодаря воздействию на центральную структуру головного мозга. Благодаря тому, что лекарство не проходит через печень, организм получает высокую его биодоступность и минимальное количество отрицательных реакций.
  2. Поддержание постоянной концентрации препарата в крови.
  3. Снижение частоты введения.
  4. Возможность немедленного прекращения лечения.
  5. Экономичность.

К минусам можно отнести то, что препараты интраназального применения быстро достигают нужного эффекта за кратчайшие сроки и поэтому они служат для краткосрочной стабилизации состояния здоровья.

Также могут развиться нежелательные раздражительные реакции на слизистую из-за большой концентрации сильно действующего компонента в составе спрея и дополнительных веществ, которые способствуют быстрому попаданию в кровь. А частое применение ввиду краткосрочного воздействия может привести к дополнительным затратам на приобретение.

Заключение

Хотя интраназальные препараты и имеют легкую доступность в приобретении и переносимость организмом, они все равно считаются лекарством. Поэтому перед применением необходимо посоветоваться с врачом. Препараты необходимо использовать по назначению, в нужной дозировке и длительности применения.

А иногда возникают ситуации, при которых пациент принимает определенные лекарства и отменить их прием нельзя. В таком случае обязательно нужно проконсультироваться с врачом по поводу их совместимости. Несмотря на то, что во всех препаратах содержится инструкция, она не предусматривает всех случаев развития аллергических реакций.

Новые технологии:интраназальный путь введения

Насколько сложным и трудоемким является процесс создания нового лекарственного средства, известно всем. Не менее важен и путь введения препарата в организм. В настоящее время существует множество лекарственных веществ, которые не используются для лечения заболеваний из-за сложности изготовления препарата, что обусловлено большой массой молекулы, низкой растворимостью или другими физическими или химическими свойствами вещества. Не прекращаются поиски эффективных и безопасных путей оптимизации всасывания лекарственных средств, их распределения, метаболизма и экскреции. Разрабатываются альтернативные методики производства лекарственных препаратов, а также способы их введения.

Данная публикация является продолжением темы новых технологий в области фармации, начатой «Еженедельником АПТЕКА» в № 28 (399) от 28 июля 2003 г., и посвящена новым и альтернативным способам введения препаратов, в частности интраназальному пути введения.

Интраназальный способ введения лекарственных средств в настоящее время становится «модным» и все более распространенным. Он не является принципиально новым, на протяжении многих лет этот путь использовали для введения противовоспалительных средств при местном лечении ринитов. Однако сейчас нос рассматривают как удобный путь доставки в организм многих лекарственных средств, включая вакцины, препараты для лечения остеопороза, мигрени, сексуальных расстройств и даже инсулин.

Метод имеет свои преимущества…

Право метода на существование было доказано в середине 80-х годов минувшего столетия. Как оказалось, интраназальная форма препарата кальцитонин, используемого для лечения болезни Педжета, по эффективности не уступает лекарственной форме для внутримышечного введения, но имеет меньше побочных эффектов. Такой способ введения является наиболее подходящим для препаратов, которые выпускаются только в форме инъекционных растворов. Лекарственное вещество не участвует в первичном метаболизме в печени, так как через богатый кровеносными сосудами эпителий носовой полости оно поступает непосредственно в кровь. Кроме того, этот путь введения менее травматичен и трудоемок по сравнению с инъекционным, что позволяет повысить комплаентность пациентов, а также уменьшить расходы на лечение.

… и недостатки

Несмотря на преимущества, у интраназального пути введения есть и недостатки. Физиология носа достаточно сложна и имеет индивидуальные отличия, что обусловливает разную биодоступность препарата у пациентов. Нос имеет множество защитных механизмов, которые ограничивают абсорбцию вещества. Кроме того, лекарственные препараты могут необратимо повредить нежные ткани носа. Наряду с незначительным раздражением слизистой оболочки и ринитом, отмечаются, хотя и реже, более серьезные осложнения: носовые кровотечения, синуситы, перфорация носовой перегородки, потеря обоняния и др. Вид и выраженность развивающихся осложнений зависит как от свойств используемого вещества, так и от длительности его применения. Безопасность местных противовоспалительных средств давно доказана, однако еще очень мало данных по оценке безопасности системно действующих лекарственных средств. Основной проблемой остается низкая биодоступность препаратов при данном способе введения, а разнообразные методики, использующиеся для улучшения всасывания препарата, достаточно агрессивны — повреждают основную мембрану слизистой оболочки носа.

Читать еще:  Почему в носу возникает посторонний запах

Чтобы избежать возможных осложнений при назначении лекарственного средства интраназально, необходимо учитывать другие препараты, принимаемые пациентом (антикоагулянты, например, повышают риск развития носового кровотечения).

Доктор Рой Фостер, директор международного токсикологического центра (Франция), подчеркивает, что исследования по оценке безопасности и токсичности лекарственных средств, произведенных по данной технологии, являются жизненно необходимыми. В любом случае, назначая и используя такие лекарственные средства, даже если их безопасность подтверждена, необходимо проводить местные пробы на их переносимость.

Опыт фармацевтической компании «Berna Biotech» подтверждает важность оценки безопасности препаратов. Назалфлу — первая интраназальная вакцина, которая в октябре 2000 г. появилась на фармацевтическом рынке Швейцарии, через год была отозвана с рынка из-за предполагаемой возможности развития паралича лицевого нерва при ее использовании. И хотя эти подозрения не подтвердились, публикации в прессе сделали невозможным присутствие препарата на
рынке.

Интраназальные вакцины

Наибольший шанс использования данного пути введения имеют вакцины, поскольку не требуют решения проблемы раздражающего действия препаратов на слизистую оболочку носа в результате их многоразового повторного введения, как при применении для лечения хронических заболеваний. Интраназальные вакцины удобны для иммунизации большого количества людей без риска инфекции, связанной с применением игл. Слизистая оболочка носа содержит большое количество клеток лимфоидной ткани и обычно первой контактирует с вдыхаемыми антигенами, которые таким образом активируют не только общий, но и местный иммунитет.

Флумист, интраназальная вакцина против гриппа компании «Wyeth», предназначенная для иммунизации здоровых людей в возрасте от 5 до 49 лет, получила первичное одобрение FDA. Окончательное одобрение ожидается в конце 2003 г. На стадии разработки находятся вакцины против Yersinia pestis (возбудителя чумы), Helicobacter pylori (этиологического фактора развития пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки), E. coli, вируса бешенства и ВИЧ.

Инновационные технологии

Потенциал использования данного пути доставки лекарственных препаратов не ограничивается вакцинами. Разрабатываются неинвазивные интраназальные формы инсулина, которые позволят решить проблему нежелания больных сахарным диабетом, особенно II типа, придерживаться назначенного лечения из-за его травматичности. Разработанный по данной технологии инсулин компании «Wyeth» находится на I стадии клинических испытаний.

Для полной реализации преимуществ новой технологии необходимо решить проблему низкой биодоступности лекарственных средств при данном пути введения. Стивен Квей, директор фармацевтической компании «Nastech», специализирующейся на разработке новых форм лекарственных препаратов и путей их введения, сообщает, что в 80-х — первой половине 90-х годов биодоступность данных препаратов составляла менее 10%, в связи с чем производство препарата по приемлемой цене было невозможным. Для решения этой проблемы компания разработала несколько технологий, позволяющих увеличить всасываемость лекарственного препарата:

STA-T — технология, позволяющая стабилизировать сложные лекарственные вещества и обеспечить быстрое их всасывание при помощи небольших молекул, состоящих из анионов и катионов;

PTC — технология, позволяющая адсорбировать белки массой до 20 кД при помощи белка-пептида, комбинации активаторов межмембранных соединений, ингибиторов протеаз и индукторов абсорбции.

JAT — технология, предназначенная для молекул массой более 32 кД.

Плотные межмембранные соединения в эпителиальной и эндотелиальной тканях регулируют межклеточный транспорт веществ. Эти плотные связи селективно ослабляются и усиливаются в ответ на внутриклеточные и внеклеточные стимулы, в результате чего возможен пассаж растворов между клетками. Технологии, разработанные компанией, регулируют функционирование данных соединений в мембране слизистой оболочки носовой полости, создавая возможность абсорбции веществ, не проникающих до этого через эпителий носовой полости. Эта способность транспортировки лекарственных средств через межклеточные соединения наиболее важна для препаратов, применяемых для лечения заболеваний центральной нервной системы (ЦНС). Гематоэнцефалический барьер, защищающий ЦНС от проникновения токсинов, непроницаем и для многих лекарственных средств, используемых при болезни Альцгеймера, Паркинсона и ряде других заболеваний.

Разработанные компанией технологии позволяют повысить биодоступность препаратов до 30–50% и значительно расширить список лекарств с данным путем введения.

Моделированием пути движения воздуха в носовой полости при помощи компьютерной программы установлено, что наибольшее количество вдыхаемого вещества поступает в верхние и задние части. На основании этого открытия разрабатывается новая форма доставки аэрозольного вещества в носовую полость с целью повышения количества всасываемого лекарственного вещества.

Из носовой полости — непосредственно в мозг?

Спорным и открытым остается вопрос о возможности доставки лекарственных веществ непосредственно в ткани мозга из носовой полости. В то время как противники такой идеи считают, что это невозможно, сторонники убеждены, что это может быть открытием в лечении многих заболеваний ЦНС. Существует теория, согласно которой лекарственное вещество, попадая в полость носа, распространяется до верхней ее части — обонятельной области, а затем непосредственно в ткани головного мозга, проникая в спинномозговую жидкость, распространяясь через клетки эпителия обонятельной области. Теория вызывает огромный интерес, так как, кроме применения для лечения пациентов с болезнью Альцгеймера, данный путь может быть использован при болезни Паркинсона, депрессии и даже опухолях головного мозга. В исследованиях на приматах получены доказательства данной теории, но применяемые при изучении методы были чрезвычайно агрессивными, с использованием органических растворителей, которые потенциально могли разрушить слизистую оболочку обонятельной области. Исследования, проведенные на грызунах и собаках, недостаточны, так как следует учитывать, что обоняние для животных очень важно, в связи с чем до 50% слизистой оболочки носа расположено в обонятельной области, тогда как у человека — 3–10%. Проведенные на животных исследования не дают права экстраполировать полученные результаты на людей.

Интересным моментом в противоречивых исследованиях, касающихся этой теории, является то, что, попадая в носовую полость, слизистая оболочка которой имеет большую сеть кровеносных капилляров, препараты всасываются в кровь и таким образом могут проникать в ЦНС. Доказать теорию проникновения вещества в ЦНС через обонятельную область может исследование с использованием вещества, не способного проникать в кровь. Но даже если этот путь проникновения препарата в головной мозг будет доказан, существует еще проблема его доставки в обонятельную область, так как из-за анатомических особенностей носовой полости традиционные спреи не годятся для этих целей. Исследованиями Вильяма Фрея, профессора отдела неврологии университета Минессоты, установлено, что лекарства могут транспортироваться в головной мозг также по тройничным и обонятельным нервам. Однако эти данные должны быть подтверждены многими обширными научными исследованиями.

Читать еще:  Как избавиться от слизи в носоглотке?

Интраназальный путь введения бесспорно очень перспективен. Около 20 препаратов, произведенных по данной технологии, уже представлены на фармацевтическом рынке, планируется увеличение их количества. На стадиях разработки и испытаний находится вдвое больше препаратов в данной лекарственной форме по сравнению с препаратами для внутривенного введения.

Станет ли интраназальный путь введения безопасным и простым способом доставки препарата и займет ли он достойное место в производстве лекарственных средств? Пока этот вопрос остается открытым.

Интраназальный способ применения лекарств

Интраназальное использование лекарства

К настоящему моменту медицинская наука придумала множество способов введения лекарственных средств в человеческий организм. У каждого из них есть достоинства и недостатки. Каждый следует применять своевременно и правильно.

Когда человек читает инструкцию по применению фармакологического препарата и встречает новую для себя формулировку, он может растеряться, не зная, что делать. Так, фраза «использовать интраназально» может поставить в тупик.

На самом деле ничего сложного в этом нет. Давайте разберемся что это означает. Рассмотрим существующие формы лекарств для интраназального приема. Поймем в чем их плюсы и минусы. Выясним какие медикаментозные препараты не имеет смысла применять интраназально.

Что значит применять интраназально?

При интраназальном способе применения медикаментозное средство вводится в организм через носовую полость. Проще говоря, если вы увидели в инструкции по применению лекарства слово «интраназально», то его следует вводить через нос.

Мы умышленно не употребляем слово «закапать», так как интраназальные препараты выпускаются не только в виде капель, значит, использовать этот термин в таком контексте не совсем корректно. Но об этом речь пойдет в следующем разделе нашей статьи.

Также вам теперь должно быть понятно слово «назальный». Обычно оно используется в связке с формой выпуска лекарственного средства. Например, назальные капли. То есть в этом случае нам должно быть понятно, что такие капли следует закапывать в нос.

Лекарственные формы интраназальных препаратов

В настоящее время фармакологической промышленностью выпускается три формы, применяемых интраназально препаратов:

  • капли;
  • спреи (аэрозоли);
  • мази.

Теперь мы понимаем, почему нельзя ко всем назальным лекарственным средствам применять слово «закапать». Так, спреями следует орошать полость носа, а мазь закладывается в носовые ходы.

Но какую лекарственную форму лучше использовать?

При ответе на этот вопрос в первую очередь необходимо ориентироваться на рекомендации лечащего врача. Затем внимательно читать инструкцию по применению средства. И только после этого применять знания, полученные в интернете на медицинских порталах.

Назальный спрей

Наиболее предпочтительной формой интраназальных препаратов являются спреи. Их плюсы:

  • простота использования;
  • точность дозировки лекарства;
  • максимальный охват слизистой оболочки носа;
  • быстрое всасывание активного вещества.

В случае со спреями следует говорить не о минусах, а об одном ограничении. Их нельзя использовать для лечения новорожденных и грудных детей. В аннотациях разных спреев детский возраст, с которого их можно применять разнится. Обычно он находится в рамках от 1 до 2 лет. Точно смотрите в инструкции для выбранного вами лекарства.

Главный минус назальных мазей состоит в том, что как бы вы ни старались распределить их по поверхности слизистой оболочки носа, сделать это практически невозможно. Дополнительно читайте статью «Мазь в нос от насморка».

У интраназальных каплей для носа еще большие проблемы с охватом значительной площади слизистой оболочки носовой полости. Стоит немного не под тем углом наклонить голову, как они и вовсе стекают в носоглотку. В таком случае эффект от лечения во многом теряется.

К тому же как мази, так и применяемые интраназально капли имеют серьезные проблемы с точностью дозировок. Как вы понимаете, отмерить их на глаз не получится. А встроенных дозаторов, как это обстоит у спреев-аэрозолей, в их случае чаще всего не предусмотрено.

Какие существуют виды интраназальных лекарств?

В настоящее время выпускается достаточно широкий спектр фармакологических средств для интраназального применения. К ним относятся такие препараты:

  • сосудосуживающие;
  • антигистаминные;
  • глюкокортикостероиды;
  • противовирусные;
  • иммуномодуляторы;
  • антибиотические.

Конечно, чаще всего используются назальные лекарства от заложенности носа.

Какие лекарственные средства нельзя принимать интраназально?

Запомните, что нельзя использовать назальные препараты с антибиотиками. Существует три основных момента, которые объясняют почему это наше утверждение верно.

Во-первых, антибиотик только тогда подействует на бактериальную инфекцию, когда в тканях нашего организма накопится достаточная его концентрация. Интраназальный путь приема антибиотических лекарственных средств не позволяет этого добиться.

Во-вторых, такой метод применения антибиотиков приводит к тому, что носовой полости человека появляются бактерии, обладающие иммунитетом к антибактериальной терапии. Если они дадут какое-то осложнение, будет непонятно чем их лечить.

В-третьих, интраназальное введение антибиотика в нос способствует появлению и развитию аллергических реакций на его повторное использование.

Пользовалась интраназальными и каплями, и спреями. Переносила всё более-менее нормально, эти препараты хорошо всасываются, поэтому и начинают действовать быстро. Мази тоже мне несколько раз назначали, но я не могу их переносить — сразу же чихание и насморк начинаются, после которых препарат сразу же выходит наружу, поэтому и эффекта нет. Каждый раз прошу доктора заменять мази на спрей, если это возможно. А если всё-таки назначают мазь, что пользуюсь ближе к ночи, когда организм не такой активный.

Все материалы носят ознакомительный характер.

Прежде чем применять полученные сведения — проконсультируйтесь с врачом.

Все тексты на сайте защищены авторским правом. Копирование контента запрещено.

Интраназальное введение лекарственных средств лабораторным животным

А.Е. Кательникова, кандидат медицинских наук, руководитель группы специфической токсикологии,
К.Л. Крышень, кандидат биологических наук, руководитель отдела токсикологии и микробиологии,
А.А. Зуева, токсиколог,
М.Н. Макарова, доктор медицинских наук, директор

Читать еще:  Что делать, если у ребенка постоянный насморк?

Институт доклинических исследований
188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский район, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 3, корп. 245
Е-mail: katelnikova.ae@doclinika.ru

Резюме

За последние десятилетия интраназальная доставка лекарственных средств (ЛС) приобретает особую актуальность не только для лечения острых и хронических заболеваний полости носа, а главным образом для доставки лекарственных веществ в центральную нервную систему (ЦНС) и/или системный кровоток. Высокая проницаемость и васкуляризация слизистой оболочки носа в сочетании с предотвращением эффекта первого прохождения действующего вещества через печеночный барьер и/или разрушения его в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) обеспечивают высокое системное всасывание тестируемого объекта, чем при пероральной доставке. Поэтому такая доставка дает более эффективное всасывание лекарственного вещества, чем при пероральном введении. Использование интраназального введения для более крупных молекул, не абсорбирующихся при пероральном введении, таких как пептидно-белковые ЛС и вакцины, также стало реальностью, даже несмотря что назальная абсорбция этих соединений уменьшается с увеличением их молекулярной массы. По мере того, как растет спрос на ЛС с интраназальным способом введения, увеличивается потребность в проведении их фармакодинамической и токсикологической оценки при выводе на фармацевтический рынок. Представлен обзор литературы по интраназальному способу введения ЛС лабораторным животным. Для оптимизации доставки вещества животному и минимизации неблагоприятных последствий этой процедуры требуются тщательное рассмотрение и планирование введения веществ лабораторным животным. В обзоре рассматриваются объемы введения, устройства для введения, а также межвидовые различия в строении носа, площади поверхности и физиологии носовых ходов, которые необходимо учитывать при планировании эксперимента. Для достижения необходимой мишени действующего вещества тестируемого объекта можно манипулировать такими переменными, как устройство для введения, объем и форма лекарства (жидкость, газ, пар, порошок), размер частиц, химические свойства и состав. При разработке протокола исследования на лабораторных животных с интраназальным способом введения необходимо учитывать 2 важных фактора, которые влияют на эффективность доставки: объем введения и использование анестезии при проведении манипуляции. От них будет зависеть относительное распределение действующего вещества в верхних и нижних дыхательных путях, а также попадание его в ЖКТ.

Введение

При разработке программы доклинических исследований важным компонентом дизайна эксперимента является способ введения тестируемого объекта (ТО) лабораторным животным. Поскольку в рамках одного эксперимента введение может быть повторным, дробным или многократным, причинять животным страдания, или даже привести к гибели, то это один из критических компонентов в протоколе исследования для этического комитета по соблюдению норм обращения с животными.

За последние 10 лет интраназальная доставка ЛС приобретает особую актуальность и практическую необходимость. Интраназальное введение представляет собой неинвазивный метод, который используется не только для местного воздействия ЛС, и системного за счет высокой васкуляризации слизистой оболочки носа, обеспечивающей поступление веществ в мозговой, а затем в системный кровоток, довольно большой по площади абсорбции, пористой и тонкой базальной мембраны эпителия носа [1–3]. Несмотря что пероральная доставка – широко применяемый метод, обеспечивающий системное действие лекарственных веществ, характеризующийся низкой биодоступностью; однако метод неприемлем в случае, когда действующее вещество разрушается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) не проходит гематоэнцефалический барьер. В связи с этим необходим поиск альтернативных путей введения [4, 5]. Альтернативным пероральному способу доставки лекарственных веществ может быть такой способ, при котором: наступает быстрое развитие терапевтического эффекта; отсутствует эффект первого прохождения веществ через печеночный барьер (эффект «первого прохождения»); возможна доставка лекарственных веществ напрямую в ЦНС; существует высокая биодоступность, а также удобство и простота применения [5]. Благодаря вышеперечисленным преимуществам, к интраназальному способу введения появился интерес с точки зрения достижения при данном пути доставки системного действия препарата, не только его эффекта для лечения местных заболеваний носа и околоносовых пазух. Интраназальный способ доставки безопасен не требует соблюдения стерильных условий, может легко и быстро контролироваться самими пациентами.

Действительно, сегодня интраназальное введение (ИНВ) рассматривается как потенциальный альтернативный путь для системной доставки «небольших» лекарств, которые обычно вводятся парентерально или подвергаются разрушению при приеме перорально [6, 7]. Однако использование ИНВ более крупных молекул, не абсорбирующихся при пероральном введении, таких как пептидно-белковые ЛС и вакцины, также стало реальностью, даже несмотря что назальная абсорбция этих соединений уменьшается с увеличением их молекулярной массы [8]. Эпителиальный барьер слизистой носовых путей является препятствием для соединений, превышающих молекулярную массу 1000 Да [7]. В настоящее время на рынке продаются несколько пептидных и низкомолекулярных лекарств с интраназальным способом введения, в которых целью доставки является системное кровообращение (кальцитонин лосося и окситоцин) или ЦНС (суматриптан и золмитриптан) [9].

По мере того, как потребность в ЛС с интраназальным способом введения возрастает, возрастает и потребность в проведении их фармакодинамической и токсикологической оценки при выводе на фармацевтический рынок. Изучение ИНВ у лабораторных животных важно не только с точки зрения оценки безопасности при непосредственном введении, и использование данного пути для индукции патологий, например моделирование инфекции верхних или нижних дыхательных путей [10–14].

В настоящем обзоре по интраназальному способу введения лабораторным животным рассматриваются объемы введения, устройства для введения, а также межвидовые различия в строении носа, площади поверхности и физиологии носовых ходов, которые необходимо учитывать при планировании эксперимента.

Сравнительная анатомия

Хотя анатомия и физиология носа у разных видов млекопитающих в основном схожи, имеются также и существенные различия, которые необходимо учитывать при ИНВ и интерпретации результатов исследований. Например, человек и нечеловекообразные приматы имеют простую структуру внутренней части носовых ходов, то время как мыши, крысы, кролики и собаки – сложную [9]. Форма внутренней части носа, или «турбинаты», влияет на воздушный поток, в свою очередь действует на абсорбцию ТО. «Турбинатная» структура может также формировать большую площадь поверхности, которая влияет на поглощение ЛС [15].

В табл. 1 представлены относительный объем, площадь поверхности и сложность внутренней части носа у различных видов. Данные параметры важны для выбора доз в экспериментах при ИНВ, аналогично использованию массы или площади поверхности тела животного при расчете доз для ЛС, вводимых другими путями.

Межвидовое сравнение объема, площади поверхности и сложности носовых ходов

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector